Латинское название. Terbinafinum Международное непатентованное название тербинафин. Форма выпуска. Таблетки Упаковка 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Описание. Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндриеские, с риской и фаской. Фармакологическое действие. Тербинафин- противогрибковое средство. Обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе: дерматофитов, таких как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis), Epidermophyton floccosum; дрожжевых грибов рода Candida (например, C. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Механизм действия связан со специфическим подавлением раннего этапа биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает существенного влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. Фармакокинетика При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа. Хотя биодоступность тербинафина умеренно изменяется под влиянием пищи, но не в такой степени, чтобы требовалась коррекция дозы препарата. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови. При местном применении спрея или крема всасывается менее 5% дозы, таким образом, системное воздействие препарата минимально. Аналоги по составу КРКА, Словения. Крем 187 руб. Новартис, Швейцария. Крем 870 руб. Новартис, Швейцария. Спрей 550 руб. Новартис, Швейцария. Крем 552 руб. Новартис, Швейцария. Спрей 730 руб. Показать еще Показания. Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория). Грибковые заболевания кожи иногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaccum), Microsporum (M. сanis, M. gypseum) и. Epidermophyton floccosum. Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища иконечностей, требующие системного лечения. Кандидозы кожи ислизистых оболочек. Способ применения и дозы. Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Дети:Внутрь, после еды, назначают один раза в день. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: для детей с массой тела менее 20 кг - 62.5 мг (половина таблетки по 125 мг); от 20 до 40 кг - 125 мг (одна таблетка по 125 мг); более 40 кг - 250 мг (две таблетки по 125 мг). Взрослые:250 мг один раз в день вечером или 2 раза в день по 125 мг. Инфекции кожных покровов: Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2-6 недель; дерматомикоз туловища, конечностей, голеней: 2-4 недели; кандидоз кожи: 2-4 недели. Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить только через несколько недель после микологического излечения. Инфекции волос и волосистой части головы: Рекомендуемая продолжительность лечения: микоз волосистой части головы: 4 недели. Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей. Онихомикоз: Продолжительность эффективного лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель. При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения. При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя. Применение тербинафина у лиц пожилого возраста: Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять дозирование препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек. Состав 1 таблетка содержит: Активное вещество: тербинафин гидрохлорид 250 мг;Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет). Применение при беременности и кормлении грудьюВ экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. Применение препарата при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Тербинафин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особые указания. Если в процессе лечения Тербинафином у больного отмечаются явления, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как необъяснимая стойкая тошнота, рвота отсутствие аппетита, усталость, желтуха, боли в правом подреберье, темная моча или обесцвеченный кал, в этом случае следует подтвердить печеночное происхождение этих симптомов (определение сывороточных концентраций АЛТ, ACT) и отменить лечение Тербинафином. Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае появления у него подобных симптомов. Больные с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или уровень креатинина сыворотки более 300 мкмоль/л) должны получать половину обычной дозы препарата. Побочные эффекты. Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема. Лекарственное взаимодействие. Ингибирует изофермент CYP2P6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В типа (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства. Лекарственные препараты индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина. Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов. Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает период его полувыведения на 31%. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина. При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени. Условия храненияВ сухом месте, при температуре не выше 25С