Латинское названиеAMIODARONEМеждународное непатентованное названиеамиодарон (amiodarone)Форма выпуска. Таблетки Упаковка 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. Описание. Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. Фармакологическое действие. Амиодарон - антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя анактивированные быстрые натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию и снижение AV-проводимости. По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37 % его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение Т 3 в Т 4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т З может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу). Начало действия (даже при использовании нагрузочных доз) - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. после прекращения его приема). Показания. Амиодарон применяют у взрослых: Для лечения и предупреждения нарушений ритма сердца : Желудочковая и наджелудочковая тахикардия. Синдром WPW. Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия. Для предупреждения повторной фибрилляции желудочков и предсердий. В периоде реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии. Способ применения и дозы. Амиодарон принимают внутрь во время или после приема пищи. Таблетку принимают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Доза препарата должна корректироваться в зависимости от состояния пациента и определяться врачом. Начальная доза составляет 600-800 мг (до 1200 мг) в сутки, разделенные на 2-3 приема. Курс лечения 8-15 дней. При необходимости возможно повышение дозы до 1200 мг амиодарона в день. После достижения признаков насыщения переходят к поддерживающей терапии. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции больного и обычно составляет от 100 до 400 мг в сутки в 1-2 приема. В случаях, когда это возможно, через каждые 5 дней приема препарата делают двухдневный перерыв. Для взрослых средняя терапевтическая разовая доза - 0,2 г, средняя терапевтическая суточная доза - 0,4 г, максимальная разовая доза - 0,4 г, максимальная суточная доза - 1,2 г. Состав 1 таблетка содержит: гидрохлорид 0,2 г. Вспомогательные вещества:сахар молочный, поливинилпирролидон среднемолекулекулярный, крахмал картофельный, тальк, кальций стеариновокислый, целлюлоза Противопоказания. Повышенная чувствительность к амиодарону и йоду. Синусовая брадикардия и синоатриальная блокада. Синдром слабости синусового узла (в случае отсутствия кардиостимулятора). Атриовентрикулярная блокада II-III степени. Нарушение функции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз). Выраженная сердечная недостаточность . Одновременное лечение препаратами, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа пируэт (torsade de pointe). Гипокалиемия. Интерстициальные болезни легких. Прием ингибиторов МАО. Беременность и период лактации. Возраст до 18 лет. С осторожностью применять при: Печеночной недостаточности . Бронхиальной астме. В пожилом возрасте (высокий риск развития выраженной брадикардии). Применение при беременности и кормлении грудью. Не следует применять амиодарон во время беременности (отсутствие данных о применении препарата в этот период). Не следует применять препарат во время кормления, так как амиодарон обладает способностью проникать в материнское молоко). Особые указания. Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (трансаминазы). Частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Возможно удлинение интервала QT с появлением зубца U. При возникновении синоаурикулярной блокады, блокады атриовентрикулярного узла второй или третьей степени и блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать. В период лечения рекомендуется регулярно проводить электрокардиографический контроль (каждые 3 месяца), а также при возникновении новых аритмий или признаков обострения основного заболевания. Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболеваний легких). Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы . В период лечения амиодароном регулярно проводят контроль активности ферментов печени. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии). Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма. Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода). После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Амиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы перед началом лечения, в период лечения и в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Содержит йод (в 200 мг-75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства). Пациентам, получающим препарат, следует избегать пребывания на солнце из-за опасности развития фотодерматоза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии, возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения артериального давления, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца. Следует соблюдать осторожность во время кислородной терапии в послеоперационном периоде, поскольку существует риск развития респираторного дистресс-синдрома. Применение в педиатрии Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлена. Воздействие на способность управлять автомобилем/работать с механизмами У некоторых пациентов препарат может замедлять психомоторные реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и работе с механизмами. Побочные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, при длительном применении - прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа Лекарственное взаимодействие. Не допускается одновременное применение препарата с другими противоаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами медленных кальциевых каналов ( верапамилом ), ингибиторами МАО, пентамином (внутривенно), т.к. это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointe). Комбинация с производными фенотиазина, терфенадином и астемизолом может вызвать развитие желудочковых аритмий. Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, нитратов, препаратов наперстянки, фенитоина и циклоспорина (дозу последних необходимо корригировать). Колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона в плазме крови. Одновременное назначение препарата и диуретиков, способствующих выведению калия, глюкокортикостероидов или амфотерицина В (внутривенно) может, из-за развития гипокалиемии, вызвать дополнительное увеличение интервала QT, что повышает риск развития желудочковой аритмии. Одновременный прием амиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона, что вызывает увеличение его концентрации в сыворотке крови. Амиодарон может оказать влияние при исследовании функции щитовидной железы, особенно на уровень тироксина и тиреотропного гормона (ТТГ). Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости. Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие. Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25C